Инструкция по применению препарата Мотилиум суспензия для детей

Способ применения и дозировка

Инструкция к медикаменту рекомендует давать ребёнку препарат из расчёта 2, 5 мг на десять килограммов массы тела. Мотилиум принимают перед едой, утром, днём вечером. Для облегчения самочувствия в первые 2–3 дня лечения можно давать суспензию малышу перед сном.

Инструкция по применению:

1. Надавите крышечку сверху, одновременно проворачивайте её против часовой стрелки.
2. Уберите крышечку.
3. Достаньте мерный шприц (идёт в комплекте с лекарственным средством), опустите его во флакон, чтобы кончик уходил в суспензию минимум на 2 см.
4. Поддерживая шприц двумя пальцами, потяните за его поршень, взяв нужное количество препарата.
5. Выдавите суспензию в ложку, дайте ребёнку.
6. Шприц после каждого применения обязательно промойте тёплой водой, а флакон плотно закройте.

Важно! Перед каждым приёмом рекомендуется хорошо встряхнуть флакон с медикаментом!

Взаимодействия препарата Мотилиум

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума. Антацидные и антисекреторные препараты в случае одновременного приема с Мотилиумом снижают его биодоступность.
При одновременном применении с кетоконазолом (ингибитором цитохрома Р450), который ингибирует первичный метаболизм домперидона, наболюдается 3-кратное повышение максимальной концентрации домперидона и увеличение AUC в фазе плато. Вследствие этого не рекомендуется одновременно с домперидоном назначать препараты азолового ряда, макролиды, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон. Также при применении с кетоконазолом может наблюдатся увеличение интервала Q–T на 10–20 мс.
Дигоксин и парацетамол при одновременном применении с домперидоном не влияет на уровень этих препаратов.
Мотилиум межет соединятся с:• нейролептиками, усиливает их действие.• агонистами дофамина (леводопа, бромокриптин).

Взаимодействие с иными лекарствами

Мотилиум — стимулятор кишечной перистальтики и неуместен к применению совместно с антацидными, антисекреторными препаратами во избежание снижения всасываемости Домперидона.

Если Домперидон принимать в сочетании с Кетоконазолом, то длительность интервала QT будет несколько увеличена.

Допустимо применение Мотилиума с агонистами дофаминергических рецепторов (Бромокрипт, Леводоп) и терапевтический эффект не изменится. Возможно снижения биодоступности Мотилиума при совместном и либо предшествующем приеме с бикарбонатом натрия (Циметидин).

Метаболизм Домперидона в основном осуществляется за счёт изофермента CYP3A4. Другие препараты, ингибирующие данные фермент, могут привести к повышению концентрации домперидона в плазме крови.

Это противогрибковые средства (Флуконазол), антибиотики (Кларитромицин), ингибиторы протеазы (Саквинавир), кальциевые антагонисты (Амиодарон, Верапамил).

С чем сочетаем Мотилиум — это в первую очередь:

• нейролептики;
• антагонисты дофаминовых рецепторов без оказания влияния на рвотный центр.

Данный механизм действия устраняет связь между рвотным центром и желудком, приводит к подавлению подступов рвоты, тошноты.

Благодаря повышению тонуса нижнего сфинктера пищевода алкоголь оказывает блокирующее воздействие на дофаминовые антагонисты, снижает действие самого Мотилиума.

Его применение становится просто нецелесообразным.

Если здоровый человек, не страдающий хроническим заболеванием выпьет излишнюю дозу алкоголя, то сработает защитный механизм и противорвотный рефлекс быстро выведет излишки яда из организма наружу.

Для нормального поддержки функциональности мозга в момент похмельного синдрома пациенту захочется выпить очередную дозу алкоголя, дабы привести работу внутренних органов в норму.

Непоступление очередной дозы алкоголя приведет к головной боли, тремору рук, усилению тошноты и рвоты. Если резко выходить из запоя, то может наступить психоз, белая горячка, алкогольная делирия.

Абстинентный синдром лечится Мотилиумом с целью минимизации рвотных подступов и тошноты. Рекомендуемая доза — 20 мг до 4 раз в сутки незадолго до еды. Максимальная доза не должна превышать 8 таблеток в сутки.

Антациды и препараты, угнетающие секрецию желудочного сока, будут ухудшать всасывание лекарства, а под влиянием антихолинергических средств действие медикамента нейтрализуется. Кроме того, Мотилиум не советуют сочетать с эритромицином, кетоконазолом, амиодароном, кларитромицином, флуконазолом и некоторыми другими средствами

Все лекарства, при применении которых нужно назначать Мотилиум с осторожностью, отмечены в аннотации к жидкой форме и таблеткам

Что происходит с препаратом в организме?

Домперидон быстро всасывается в кровь через стенки ЖКТ. Концентрация вещества в плазме достигает максимальных показателей через 0,5–1 час после приема. Действующий компонент частично переваривается в желудке и кишечнике.

Чтобы лекарство лучше усваивалось, врачи рекомендуют принимать после еды сироп Мотилиум для детей. Инструкция по применению указывает на то, что при нездоровом желудке суспензию лучше пить за полчаса до еды. Если у ребенка снижена кислотность желудочного сока, то это может уменьшить всасывание лекарства.

Домперидон распределяется преимущественно в тканях, в головном мозге его концентрация низкая.

При нарушении функции почек увеличивается период полувыведения препарата.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум.

Пероральная биодоступность препарата Мотилиум уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентрации домперидона в плазме. Поэтому сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, противопоказано

Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, а также с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT

К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:

• азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
• антибиотики из группы макролидов, например, кларитромицин* и эритромицин*;
• ингибиторы протеазы ВИЧ, например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
• антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
• амиодарон*;
• апрепитант;
• нефазодон;
• телитромицин*.

Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT_с.

В ряде исследований фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT_с в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT_с в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований C_max и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.

В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QT_с вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QT_с на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QT_с на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QT_с во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что существенно превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Сочетанное применение антихолинергических лекарственных средств (например, декстрометорфана, дифенгидрамина) может препятствовать развитию антидиспептических эффектов препарата Мотилиум.

Теоретически, поскольку Мотилиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум можно принимать одновременно:

• с нейролептиками, действие которых он не усиливает;
• с агонистами дофаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Фармакологическое действие

Мотилиум — это стимулятор перистальтики, который побеждает рвотные позывы из-за присутствия в нем Домперидона, антагониста дофамина, характеризующегося подобным эффектом.

Активное вещество действует на центральные, а также периферические структуры, принимающие участие в формировании рвотного позыва:

• В головном мозге средство воздействует на определенную область в зоне четвертого желудочка (триггерной хеморецепторной зоны). На этом участке домперидон активирует допаминовые рецепторы, благодаря чему не позволяет проводить импульсы, направленные от системы пищеварения к расположенному внутри продолговатого мозга рвотному центру. Медикамент влияет одновременно на мозговую триггерную зону, так как она плохо защищена естественным гематоэнцефалическим барьером. К иным сегментам мозга, защищенным лучше, вещество почти не проникает. По этой причине побочные реакции со стороны центральной нервной системы встречаются при терапии Мотилиумом крайне редко. Чаще подобный механизм выявляется у детей из-за того, что у них еще не развит достаточный защитный барьер.
• Воздействуя на пищеварительную систему, медикамент способствует повышению тонуса сфинктера, который отделяет пищевод от желудка, а также улучшает моторику органа, перерабатывающего продукты. Это обеспечивает быструю транспортировку пищи в дуоденальную область и далее она продвигается уже по кишечнику. Домпериод не влияет на изменение секреции желудочного сока.

Фармакологические свойства препарата Мотилиум

Фармакодинамика. Домперидон — антагонист дофамина, который имеет противорвотное действие подобно метоклопрамиду и некоторых нейролептиков. Однако в отличии от этих лекарственных средств, практически не проникающий через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидальным побочным действием, особенно у взрослых, но при этом стимулирует выделение пролактина с гипофиза. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая расположена вне ГЭБ, в зоне гастрема. Исследования на животных, а также низкие концентрации в мозгу, указывают на преобладание периферического действия домперидона на рецепторы дофамина. Исследования на человеке показали, что домперидон увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка — выход жидких и полужидких фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедлен, а также повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Не влияет на желудочную секрецию.Фармакокинетика. Домперидон быстро адсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 мин. Низкая биологическая доступность перорального домперидона (около 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом в стенке кишечника и печени. У здоровых людей биодоступность возрастает после приема пищи, больным с жалобами желудочно–кишечного характера следует принимать домперидон за 15–30 мин до еды. Сниженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. Биодоступность уменьшается после приема циметидина или натрия бикарбоната. При пероральном приеме домперидон не аккумулируется и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме через 90 мин (21 нг/мл) после 2- недельного перорального приема по 30 мг в день был таким же, как и после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91–93% связывается с белками. Исследования распределения препарата в организме показали его значительное накопление в тканях, но низкую концентрацию в мозгу. Концентрация домперидона в молоке матери ниже соответствующей концентрации в плазме. Путем гидроксилирования и N-деалкилирования происходит быстрый и экстенсивный обмен домперидона в печени.
Исследования метаболизма in vitro c диагностическим ингибитором показали, что CYP 3A4 есть главной формой цитохрома Р450, которые привлечены к N-деалкилированию, имея ввиду, что CYP 3A4 и CYP 2Е1 привлечены к ароматическому гидроксилированию домперидона. Выведение с калом и мочой составляет 31 и 66% дозы соответственно. Виделение препарата в неизмененном виде составляет 10% с калом и 1% с мочей. Период полувыведения с плазмы после приема разовой дозы составляет 7–9 ч у здоровых лиц, но продлевается у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Причины и признаки отравлений у детей

Отравление — это патологическое состояние, которое возникает при попадании в организм ребенка токсических веществ различного происхождения.

Причины отравления у детей могут быть следующими:

1. Употребление в пищу некачественных продуктов, которые обсеменены болезнетворными бактериями. Чаще всего отравление происходит из-за употребления мясных паштетов, молокопродуктов, сырых и неправильно приготовленных яиц и рыбы, салатов со сметаной и майонезом. Летом возможно отравление ядовитыми ягодами и грибами. Иногда у ребенка может начаться рвота из-за употребления съедобных грибов, в которых накопилось большое содержание тяжелых металлов. Возможно отравление овощами и фруктами, так как для повышения урожая землю обрабатывают химическими удобрениями.
2. Отравление медикаментами возможно, если они хранятся в доступном для детей месте.
3. Отравление угарным или бытовым газом, которое спровоцировано использованием отопительных приборов с нарушением правил безопасности. Ребенок может надышаться оксидом углерода во время пожара.
4. Отравление химическими веществами, которые находятся в открытом доступе. Это могут быть щелочи и кислоты, которые входят в состав средств бытовой химии. Нередко диагностируется интоксикация бензином, керосином, уксусной эссенцией.
5. Массовое отравление возможно из-за халатности и безответственности персонала детсадов, школ, баз отдыха.

Признаки отравления могут быть специфическими, когда в организм попали яды и химические вещества, или неспецифическими, возникающими при пищевой интоксикации. У ребенка могут наблюдаться следующие симптомы:

• сонливость;
• нарушение речи и сознания;
• изменение цвета кожных покровов;
• диарея;
• лихорадка;
• тахикардия;
• тошнота;
• рвота;
• сухость в ротовой полости;
• зуд;
• чрезмерная возбудимость;
• дезориентация;
• обезвоживание;
• галлюцинации;
• абдоминальные боли;
• изменение зрачков;
• покраснение и сухость кожных покровов;
• потеря сознания;
• судороги;
• коматозное состояние;
• нарушение дыхания;
• увеличение печени.

Фармакокинетика

Мотилиум быстро всасывается из ЖКТ. Максимальное накопление в плазме отмечается спустя час после трапезы. Для препарата характерна достаточно низкая биодоступность — около 15%. Если у пациента пониженная кислотность, абсорбция домперидона заметно снижается.

Активное вещество соединяется с белками плазмы крови в пределах 91–93%. Оно быстро распределяется в тканях, однако в области мозга в это время слабо концентрируется. Метаболизм компонентов препарата выполняется кишечником и печенью. Выводится Мотилиум с калом до 66%, с мочой — около 33%, в неизменном состоянии. Время полураспада медикамента составляет 7–9 часов. У больных с диагнозом тяжелой формы почечной недостаточности этот показатель еще больше увеличивается.

Особые указания

Если необходимо сочетать Мотилиум с антисекреторными либо антацидными лекарствами, то последние необходимо принимать не перед трапезой, а после нее. Это означает, что запрещен одновременный прием таких медикаментов с Мотилиумом. Поскольку таблетки описываемого лекарства покрыты оболочкой из пленки, которая содержит лактозу, средство нельзя назначать пациентам, имеющим непереносимость этого вещества, галактоземию либо дисфункцию всасывания галактозы.

Из-за высокой степени переработки печенью домперидона, необходимо осторожно использовать Мотилиум, если диагностирована печеночная недостаточность. Поскольку незначительный процент медикамента выводится в неизмененном состоянии почками, коррекция назначаемой разовой дозы при почечной недостаточности совершенно бессмысленна, она не требуется

Но при повторном курсе лечения частоту введения требуется снизить до однократного либо двукратного приема за сутки. Иногда возникает потребность в такой ситуации даже снижать назначенную ранее дозу. Когда выполняется длительная терапия, больной непременно обязан регулярно наблюдаться специалистом.

Побочное действие

Применение Мотилиума при поносе у ребенка или иных беспокойствах аналогичного характера может сопровождаться появлением побочных реакций:

• судорог;
• нервозности;
• преходящих спазм кишечника;
• сонливости;
• анафилактического шока;
• головной боли;
• ангионевротического отека;
• крапивницы;
• реакций аллергического типа;
• сыпи;
• сухости во рту;
• зуда;
• усиления поноса;
• гинекомастии;
• аменореи;
• проблемы с органами зрения;
• задержке мочи.

Согласно клиническим исследованиям, выявлены такие побочные реакции, которые наблюдались у 1% пациенток, использующих Мотилиум:

• проблемы с либидо, а также молочными железами (их увеличение, повышенная чувствительность, болезненность, набухание, выделения субстанта);
• сбои в менструальном цикле;
• нарушения выделения молока железами.

Показания к применению

Детям Мотилиум рекомендуется принимать только по назначению врача. Среди основных показаний к применению препарата выделяют:

• вздутие;
• чувство тяжести в желудке;
• отрыжка;
• проблемы с перевариванием пищи;
• метеоризм;
• изжога;
• заброс еды из желудка в пищевод;
• острые симптомы отравления;
• заболевания желчевыводящих путей;
• тошнота, рвота от переедания, отравления;
• укачивание в поездках на транспорте;
• ротовирусная инфекция;
• рвотные рефлексы при приёме медикаментов;
• боли в области желудка.

Врач может назначить суспензию для грудничков. Показаниями к её применению являются:

• обильные срыгивания молоком или молочной смесью;
• отрыжка воздухом;
• колики;
• проблемы со стулом;
• рвота при поездках на транспорте.

Состав

Активный действующий компонент лекарственного средства – домперидон. Вещество оказывает комплексное воздействие на организм, предотвращая рвотные позывы, устраняя икоту, отрыжку тошноту.

Компонент обладает прокинетическими свойствами, ускоряя продвижение пищевых масс из желудка в кишечник. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 60 минут после перорального приема. Домперидон полностью покидает организм через 18 часов.

Мотилиум в виде суспензии содержит 1 мг домперидона на каждый 1 мл взвеси. Дополнительные компоненты обеспечивают устойчивую консистенцию, сохранность основного действующего вещества и сладкий вкус суспензии.

Вспомогательные вещества в составе сиропа Мотилиум (на 1 мл):

Целлюлоза и кармеллоза	Загустители, стабилизаторы, эмульгаторы	12 мг
Жидкий сорбитол (70 %)	Натуральный сахарозаменитель	455,4 мг
Полисорбат 20	Стабилизатор и мягкий растворитель	0,1 мг
Парабен (E-218)	Антибактериальный агент	1,8 мг
Пропилпарабен (Е-216)	Консервант ингибирующий рост плесени, грибков, бактерий	0,2 мг
Натрия сахаринат (Е-524)	Инсулинонезависимый подсластитель	0,2 мг
Натрия гидроксид	Едкая щелочь, регулирующая кислотность	От 0 до 20 мкг
Вода	До 1 мл

Таблетированная форма препарата содержит 10 мг домперидона. Таблетки Мотилиума содержат дополнительные вещества, стабилизирующие форму, обеспечивающие быстрое растворение и улучшающие биодоступность.

Вспомогательные компоненты таблеток Мотилиум:

• кукурузный и картофельный крахмалы;
• гидрированное растительное масло;
• микроцеллюлоза;
• магния стеарат;
• поливидон;
• лактоза.

В состав твердой оболочки таблеток входят гипромеллоза и натрия лаурилсульфат. Формы Мотилиума для рассасывания содержат то же количество действующего вещества, а также желатин, полоксамер, маннитол, аспартам и мятную эссенцию для улучшения вкуса.

Инструкция по применению

Вне зависимости от формата Мотилиума принимать препарат следует за некоторое время (15-30 минут) до приема пищи. Так всасывание домперидона происходит качественнее.

Перед использованием суспензию необходимо перемешать, не создавая пены, затем набрать нужный объем с помощью дозировочного шприца и дать его ребенка (можно даже новорожденному), а после тщательно промыть приспособление теплой или горячей водой.

Количество сиропа зависит от веса малыша: в среднем, на 1 кг требуется около 0,25–0,5 мг средства. На мерном шприце есть две шкалы: с весом ребенка и объемом лекарства. Можно ориентироваться на массу малыша или рассчитать дозу самостоятельно: 1 мл препарата соответствует 1 мг домперидона.

Если ребенок младше 12 лет, но весит больше 35 кг, то можно применять прессованную форму, а не сироп. При этом разовой дозой медикамента будет 1 таблетка, а количество приемов должно быть оговорено с врачом.

После 12 лет можно принимать 1–2 таблетки. О точном количестве и частоте употребления нужно проконсультироваться со специалистом.

Предельная доза домперидона — 80 мг (80 мл суспензии или 8 таблеток). При весе менее 35 кг количество рассчитывается так: массу ребенка нужно умножить на 2,4. Для одного приема следует разделить получившееся значение на количество употреблений.

При нарушении почечных функций дозировка Мотилиума остается неизменной, но использовать лекарство можно только 2 раза в сутки.

Когда средство противопоказано?

Любой медикаментозный препарат обладает рядом противопоказаний, и Мотилиум не является исключением. К ситуациям, когда средство запрещается применять, относятся:

• кровотечения в брюшной полости;
• прободения;
• непроходимость, носящая механический характер;
• пролактинома;
• индивидуальная непереносимость организмом домперидона или других компонентов в составе препарата;
• нарушение функциональности печени.

Среди ограничений, которые не являются строгими, но требуют осторожности, можно выделить:

• почечная дисфункция;
• отклонения от нормальных показателей сердечного ритма и проводимости сердца;
• сердечная недостаточность;
• удлиненный интервал QT;
• нарушения электролитного баланса.

Кроме вышеперечисленных противопоказаний Мотилиум не разрешено использовать вместе с кетоконазолом, эритромицином. Также нельзя его употреблять совместно с ферментами, удлиняющими интервал QT.