Фармакологические свойства препарата Омепразол
Антисекреторное противоязвенное средство. Снижает спонтанную и стимулированную желудочную секрецию вследствие ингибирования Н+/K+-АТФазы (протонного насоса), необходимой для транспорта водородных ионов. Омепразол подавляет конечную фазу базального и стимулированного выделения соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
После приема внутрь натощак быстро и полностью абсорбируется; при приеме после еды процесс абсорбции может быть более продолжительным. Хотя период полувыведения омепразола непродолжительный (0,5–1,5 ч), антисекреторный эффект сохраняется в течение 24 ч и более. Омепразол быстро (в течение 4 ч) распределяется в слизистой оболочке желудка, тканях печени и желчного пузыря. Через 48 ч омепразол определяется только в слизистой оболочке желудка. Около 90–95% омепразола связывается с белками плазмы крови. Через ГЭБ проникает ограниченное количество омепразола. Большая часть (77%) экскретируется с мочой в виде метаболитов; из них идентифицированы гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота. Остальная часть принятой внутрь дозы выводится с калом, что предполагает значительную экскрецию метаболитов с желчью. Три метаболита омепразола идентифицированы в плазме крови: сульфидные и сульфонные производные омепразола. Эти метаболиты обладают слабой антисекреторной активностью или не обладают ею вообще. Активным метаболитом является сульфономепразол.
У больных с нарушением функции печени биодоступность омепразола увеличивается почти до 100%, при этом продолжительность периода полувыведения увеличивается до 3 ч.
У больных с ХПН наблюдается некоторое увеличение биодоступности. Так как метаболиты омепразола экскретируются преимущественно с мочой, их элиминация замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина, а концентрация в плазме крови повышается.
Применение препарата Омепразол
При пептической язве назначают внутрь утром натощак 20–40 мг в сутки; курс лечения — 2–4 нед. При лечении рефлюкс-эзофагита по 20–40 мг/сут в течение 4–8 нед. При синдроме Золлингера—Эллисона начальная доза составляет 60 мг/сут утром натощак, при необходимости дозу повышают до 80 мг в 2 приема (утром и вечером до еды).
При резистентности к другим противоязвенным препаратам омепразол следует назначать в начальной дозе 40 мг/сут.
При тяжелом состоянии больного и/или невозможности назначения внутрь вводят в/в капельно в дозе 40 мг в течение 20–30 мин 1 раз в сутки. Перед введением разводят в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или в 5% р-ре декстрозы.
Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста и лиц с нарушениями функции печени и/или почек.
Можно ли ставить уколы Диклофенака кормящим мамам?
Грудное молоко является субстанцией, которая появляется в результате фильтрации плазмы крови и обогащения ее питательными веществами. Многие вещества, которые употребляет мать, способны преодолевать сосудистый барьер и переходить в молоко. Это относится к большинству лекарственных препаратов.
Известно, что при внутримышечном введении Диклофенака его максимальная концентрация в плазме достигается через 10-20 минут. Интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Это значит, что при первичном прохождении через печень более 50% препарата метаболизируется, поэтому в системный кровоток попадает небольшой процент вещества.
В ткани Диклофенак проникает хорошо, но медленно: только через 4 часа концентрация в синовиальной жидкости суставов начинает превышать таковую в плазме крови.
Поэтому предположительно в грудное молоко проникает незначительный процент Диклофенака, который не способен негативно повлиять на ребенка. Но данных, чтобы категорично заявить о безопасности препарата для грудничка недостаточно. Для подтверждения безопасности Диклофенака при кормлении грудью необходимо проведение рандомизированных исследований на большой группе кормящих женщин, а такой эксперимент невозможен.
Существуют данные разрозненных попыток изучения действия препарата. После внутримышечного введения 50 мг лекарства у 6 женщин через 6 часов он не определялся в грудном молоке.
Узнай, какие еще обезболивающие разрешены при ГВ.
Общие сведения о препарате Диклофенак
Лекарственное средство относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Он обладает следующими выраженными эффектами:
- Обезболивающий;
- Противовоспалительный;
- Жаропонижающий;
- Противоревматический;
- Антиагрегационный.
Механизм действия основан на блокировании неизбирательном блокировании циклооксигеназы 1 и 2 типа – это ферменты, которые участвуют в синтезе простагландинов – основных участников формирования боли и воспаления. ЦОГ-1 также синтезируется в желудке. Поэтому длительное ее угнетение приводит к развитию воспаления и гастрита, а в тяжелых случая – язвы.
Показания и противопоказания к уколам Диклофенака
Внутримышечное введение лекарства требуется в ситуации, когда необходимо быстрое развитие обезболивающего эффекта. В остальных ситуациях достаточно применения таблеток, свечей или мази.
Уколы Диклофенака кормящим мамам назначают при следующих состояниях:
- Почечная колика;
- Остеоартроз;
- Ревматоидный артрит;
- Острая боль в спине (люмбалгия, ишалгия);
- Травма или перелом в остром периоде;
- Боль после операции.
Обязательно нужно учитывать противопоказания для лечения Диклофенаком:
- Индивидуальная непереносимость, аллергические реакции в прошлом;
- Гастрит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- Желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;
- Бронхиальная астма;
- Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
- Нарушения кроветворения.
С осторожностью применяют уколы Диклофенака при лактации у женщин с патологиями печени в анамнезе, болезнью Крона, артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Нежелательно сочетать с глюкокортикоидами, антиагрегантами, антикоагулянтами
Эти препараты увеличивают риск кровотечений в желудочно-кишечном тракте
Нежелательно сочетать с глюкокортикоидами, антиагрегантами, антикоагулянтами. Эти препараты увеличивают риск кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Снижающий концентрацию ионов Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca2+.
In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.
